[治疗]雌二醇氮芥Estramustine

雌二醇苯芥, Estradiolmustard，Estracyt，依立适，癌腺治，EMT）。雌二醇氮芥活性代谢物（E2M及E1M），血浆半衰期为10～12小时。磷酸雌二醇氮芥为烷化剂（正氮芥）与激素（雌二醇‐17‐β‐磷酸盐）通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸，形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥（E2M），进而氧化成雌酮氮芥（E1M），发挥细胞毒作用。研究表明E2M与E1M细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。据16个Ⅱ期临床试验结果，440例晚期前列腺癌用EMT治疗的客观有效率为84%，与雌激素及抗雄激素（Flutamide）治疗比较，疗效无差异，且副作用较小。