药物产生效应至少应具备两个性质:亲和力和内在活性。亲和力是指配基形成受体复合物能力的大小,反映了配基的特异性和选择性,在量效曲线中,产生1/2最大效应(E max)的剂量反映亲和力的大小。内在活性是指配基产生最大效应的能力。修正后的占领学说:药物与受体结合不仅需要亲和力,还需要有内在活性才能激动受体而产生效应。拮抗剂与T能特异性结合,结合后不产生效应。当激动剂和拮抗剂同时存在时,两者竞争受体,是否引起生理效应则取决于R激动剂复合物和T拮抗剂复合物的比例。G蛋白耦联受体是最大的一类细胞表面受体,它们介导许多细胞外信号的传导,包括激素、局部介质和神经递质等。
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