羟考酮是半合成的中效阿片类镇痛药,其药理作用及作用机制与吗啡相似。本品在肝脏的代谢产物去甲羟考酮和羟氢吗啡酮具有镇痛药理活性,而羟氢吗啡酮是经CYP2D6代谢而成的。本品主要经肾脏排泄,肾功能不全时,羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%,消除半衰期可延长1小时。如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率。复方胶囊剂:每粒含盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚500mg。
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