[速览]司莫司汀〔药典（二）；医保（甲）〕 Semustine

为洛莫司汀（CCN U)的甲基衍生物。在多数实验肿瘤中作用与卡莫司汀（BCN U)和洛莫司汀（CCN U)相似，但对Lew i s肺癌、小鼠自发乳腺癌、B 16恶性黑色素瘤疗效优于BCN U及CCN U，而毒性则较低。而对BCN U的耐药则是由于细胞内的谷胱甘肽和谷胱甘肽S转移酶的增加。本品很可能在进入体内后水解成为近似CCN U的环己基而起作用。将环己基及氯乙基分别标记的本品120～290mg/m 2给患者服用，服后10分钟血浆中即可测到两部分物质，1～8小时吸收的环己基部分达到最高值，6小时氯乙基部分达到最高峰。血浆环己基α相t 1 / 2为24小时，相t 1/2为72小时.长期保存最好放置于8℃以下。