CDCA能抑制合成胆固醇所必需的酶(HMG‐CoA)和刺激另一种合成胆酸的限速酶(7 α‐脱氢酶),因此降低胆固醇的饱和度。CDCA还能降低小肠对胆固醇的重吸收,减少其从胆汁的分泌,最终产生溶石的效应。对非肥胖患者12~15mg/(kg · d),如肥胖患者,因胆道内胆固醇含量增加,则可达18~20mg/(kg · d),如有腹泻等副作用,则剂量为每日500mg,另外可有血清ALT升高等不良反应,故目前已很少应用,如应用则须每日随访ALT,至少3个月。能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的克分子数和胆固醇的饱和指数,从而有利于胆固醇型结石逐渐溶解。因本药代谢后产生硫化物,使用后有大蒜样气味,无其他副作用。
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