本品是安眠药导眠能的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇,是合成皮质激素的直接原料,它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮,再经一系列酶的作用生成皮质醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滞肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的ACT H能对抗AG抑制肾上腺的作用,所以,使用AG时应合用氢化可的松,以阻滞ACT H的这种作用。片剂:0.25g。
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