化学名为(2S,5R,6R)‐3,3‐二甲基‐6‐[ 5‐甲基‐3‐(2‐氯苯基)‐4‐异唑甲酰氨基]‐7‐氧代‐4‐硫杂‐1‐氮杂双环[。氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰氯唑西林的杀菌活性,故不宜与本品合用,氯唑西林与氨基苷类不能配伍,会使两者的作用均降低,还与去甲肾上腺素、维生素B和维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。和丙磺舒同用,因可减少氯唑西林的肾小管分泌,使本品的血药浓度升高,血清半衰期延长,但毒性也可能增加。