自美国Squibb公司1981年开发上市第一个口服非肽类血管紧张素转化酶抗抑制剂(ACEI)卡托普利(Captopril)之后,引起药物化学研究者对其进行结构修饰的广泛兴趣。后续研究证实卡托普利的副作用与高剂量有关而与巯基无关[1 f]段置换4, 4‐亚乙二硫基卡托普利分子的巯甲基片段构成前体药物螺普利,其抑制ACE活性优于卡托普利和依那普利。