硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。对高血压患者降压显著,对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快,心搏出量增加,血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2 +内流,对小动脉平滑肌较静脉更敏感,使外周血管阻力降低,血压下降。药物基因组学研究表明,编码钙通道受体和CYP3A4 、 CYP3A5的基因发生突变可引起钙通道受体和CYP3A4 、 CYP3A5的功能发生变化,同时会影响硝苯地平的作用效果和代谢过程。参考基因多态性给药可使得硝苯地平抗高血压治疗更加经济、有效。
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