[概述]（四）拓扑异构酶抑制剂

喜树碱（camptothecin，CPT）是从我国特有的植物喜树中提取的一种生物碱。羟喜树碱（hydroxycamptothecin，HCPT）为喜树碱羟基衍生物。拓扑替康（topotecan，TPT）和伊立替康（irinotecan，CPT-11）为正在进行临床试验的新型喜树碱的人工合成衍生物。由于近年发现喜树碱类主要作用靶点为DNA拓扑异构酶Ⅰ（DNA-topoisomerase Ⅰ，TOPO-Ⅰ）而受到广泛重视。