二膦酸盐是人工合成的高度亲骨矿焦磷酸盐类似物,性质稳定,其分子结构中两个碳磷键(P‐C‐P)取代了焦磷酸盐的氧磷键(P‐O‐P),因而既具有后者的高骨矿亲和力又不易为酶水解,二膦酸盐抑制破骨细胞性骨吸收可能涉及以下3个机制:①干扰破骨细胞的成熟。在骨细胞表面形成一浓度梯度,干扰了其他细胞对破骨细胞的激活。二膦酸盐类至今已生产出三代产品:第一代产品是羟乙基二膦酸盐(Etidronate,依替膦酸钠,依磷,邦德林),作用较弱且抑制骨矿化,胃肠道副作用大。氯屈膦酸钠是破骨细胞活性的强效抑制剂,800~1600mg/d,疗程3~6个月,大剂量也不影响骨矿化,多用于治疗肿瘤骨转移。
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