抗瘤谱很窄,属细胞周期非特异性药物,但小剂量时S期最敏感,而大剂量时G1期细胞最为敏感。其发色基团插在DNA相邻两个G — C碱基对之间,两个环状多肽充塞于DNA双螺旋的小沟中,通过特殊的氢键与位于对面的DNA核苷酸的鸟嘌呤相结合形成一稳定的复合体。处于螺旋小沟的肽链,可以抑制RNA聚合酶沿DNA分子前进,从而阻止mRNA的合成。适用于绒癌、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤及肾母细胞瘤。主要为胃肠道反应和骨髓抑制,常在用药后7~14天出现。静脉注射可引起静脉炎.有免疫抑制作用,并有致癌性。