地西泮(diazepam)又名安定、苯甲二氮,化学结构见第19章。白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦,溶于乙醇,几乎不溶于水。是长效苯二氮类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ‐氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。中枢性肌肉松弛作用比氯氮强5倍,而抗惊厥作用为氯氮的10倍。麻醉前给药:利用本品具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛和暂时性记忆缺失等作用来强化麻醉药物的作用。纳洛酮、毒扁豆碱也有一定对抗作用。
……