抗结核药,对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药,对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。其作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水、唾液、胆汁中。深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高)。2 ﹒对诊断的干扰用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。5 ﹒异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
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