早在1955年,美国国家癌症研究所(NCI)启动了一项筛选具有抗肿瘤活性植物提取物的计划,希望从中找到具有良好抗肿瘤活性的候选物。当时就职于美国农业部的Wall教授将在长期植物甾体研究中所积累的1000余种植物提取物样品送至NCI进行抗肿瘤活性随机筛选(random screening),结果发现中国引种的喜树(Camptotheca acuminata)提取物具有显著抗白血病细。胞的活性,进而促使Wall小组对其开展进一步的有效成分的研究工作①,先后于1966 — 1969年相继分离到喜树碱(Camptothecin,CPT)、10‐羟基喜树碱(10‐hydroxycamptothecine,HCPT)为代表的多种高活性抗肿瘤五环生物碱。
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