临床证据:Muirhead等[ 1 ]通过一个随机双盲安慰剂平行对照试验,考察了红霉素达稳态后对西地那非单剂量100mg药动学和安全性的影响。结果发现,与安慰剂相比,红霉素稳态后使西地那非的AUC增加2.8倍,Cmax升高2.6倍,但不影响其Tmax和t1/2。提示红霉素可能通过抑制肝脏CYP3A4,减轻其首过效应而提高西地那非的生物利用度,临床应该谨慎合用红霉素,减少西地那非的剂量。