早在20世纪70年代,对双环喹诺酮类抗菌药物N‐1位和C‐8位的结构修饰导致了许多具有良好抗菌活性的1,8‐桥环取代喹诺酮类衍生物的发现。意大利Med iolanum制药公司通过生物电子等排原理,将上述的吡啶并苯并嗪类羧酸衍生物的C‐1位氧原子变换为硫原子、亚硫酰基或磺酰基,并对其C‐。