为橙红色结晶性粉末,味苦。本品在水中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱,对恶性疟红内期则完全无效,不能作为控制症状的药物应用。休眠期疟原虫对伯喹胺敏感,皆因此期疟原虫消耗能量,但缺乏主动合成能力,亦不更新受损的线粒体。从而抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫的摄氧量减少,影响原虫的糖代谢和氧化过程。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6‐磷酸脱氢酶),应即停药,给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。
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