高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ亚型激动剂(PPAR γ激动剂)。PPAR γ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。本品大部分药物进入体内后以原形或代谢产物即吡格列酮羟基化衍生物和吡格列酮的酮代谢产物排泄入胆汁,从粪便清除。本品在临床上用于2型糖尿病的治疗,可单独使用,也可与磺酰脲类或双胍类合用。