四环素口服后在胃及小肠上部呈不完全吸收,吸收率为60%~80%,空腹时吸收较好,与含有钙、镁、铝、铁等离子的药物或食物同服,吸收率可因与这些离子螯合而受影响。四环素存在肝肠循环,药物在肝内积聚,通过胆汁由肠道排出,部分在肠道重吸收,因而胆汁浓度可为血浓度的5~20倍。四环素经尿及粪便排泄,口服量的55%以原形由尿中排出,口服单剂后2小时尿浓度可达300mg/L,故肾功能状况可明显影响四环素的清除,尿液呈碱性时尿排出量可增加。四环素能沉积在胚胎和幼儿的骨骼中,与钙结合,从而抑制骨质生成,长期服用四环素的患儿,可使骨骼呈明显黄色。
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