Rrtman等最先报告,与正常细胞相比之下,大鼠肝癌生物合成核酸时需要大量尿嘧啶,1956年Duschin sky据此合成了5‐FU,1957年Heidelberg等证明5‐FU对动物移植性肿瘤有明显抗肿瘤作用,迄今仍是目前应用的最广的抗嘧啶类药物,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。由于抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌,亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。