本药是巯嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。为细胞代谢抑制剂,在肝脏内分解成巯嘌呤,接着被转化成硫代肌苷酸,后者竞争性地抑制肌苷酸转变为腺苷酸和尿苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA合成。因免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给予嘌呤拮抗剂即能抑制DNA合成,抑制淋巴细胞增殖,阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,进而产生免疫抑制作用。本品对S期作用较明显,属细胞周期特异性药物,对T淋巴细胞的抑制作用较强,需大剂量才能抑制B淋巴细胞功能。在等剂量时比巯嘌呤更有效,且毒性更小,是目前临床上应用最广泛的免疫抑制剂之一。片剂: 50mg , 100mg 。
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