[治疗]他 克 林

他克林（tacrine）能可逆性抑制中枢AChE活性。他克林血浆蛋白结合率为55%，易进入中枢，并可较长时间滞留在中枢。口服盐酸他克林25mg或50mg后，其血浆达峰时间为0.5～3h，而口服的生物利用度为5%～36%。因此必须定期检测患者血清转氨酶，如此酶未明显升高，剂量可调整为20mg／次，4次／d，再服6周，即每隔6周，可每日增加40mg，直至获得满意疗效，但最大剂量不超过160mg／d，疗程为2～12个月，有效率约为15%～30%。突然停用他克林或大幅度减少用量患者可引起行为障碍及识别能力下降。由于本药在体内主要经肝细胞色素P450酶（CYP1A2）系统代谢，故抑制或诱导此酶活性的药物均可升高或降低他克林的血药浓度。