抑制二氢叶酸还原酶,影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段,在裂殖体期合成甚少,故本品主要作用于进行裂体增殖的疟原虫,对已发育完成的裂殖体则无效。对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期也有抑制作用。可表现为味觉的改变或丧失,舌痛、红肿、烧灼感及针刺感,口腔溃疡、白斑等,食管炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。意识障碍者使用大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢。一般在过量后1 ~ 2小时内出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等,重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷,可引起死亡。
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