肾上腺素受体拮抗药的研制开发较快,用于抗心律失常的主要有普萘洛尔(propranolol)、美托洛尔(metoprolol)、阿替洛尔(atenolol)、纳多洛尔(nadolol)、醋丁洛尔(acebutolol)、噻吗洛尔(timolol)、阿普洛尔(alprenolol)。艾司洛尔(esmolol)等。这些药物的药理作用及药代动力学特征不尽相同,但β肾上腺素受体拮抗作用和直接细胞膜作用是其抗心律失常的基本机制。普萘洛尔还可用于运动或情绪变动所引发的室性心律失常,减少肥厚型心肌病所致的心律失常。艾司洛尔为短效β 1肾上腺素受体拮抗药,具有心脏选择性,抑制窦房结及房室结的自律性、传导性。不良反应有低血压、轻度抑制心肌收缩。
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