理论上讲GABA转运体、亚突触GABA受体以及GABAB自身受体是影响GABA能突触的最主要药物作用靶点。GABA摄取抑制剂是强抗惊厥药。加入蒸馏水并将样品静置至少60min,最后用液闪计数仪测定放射活性。Nilsson等也曾测定原代培养的星形胶质的GABA摄取。在存在或不存在待测化合物的情况下将组织(10mg)37℃孵育15min作为释放期。在释放期结束时,500g离心1min以分离介质和组织,将介质倒入0.5ml高氯酸(0.4mol/L)中,并将组织在0.13mol/L高氯酸中匀浆,用液闪计数仪测定样品放射活性。用IC50值确定GABA摄取。在GABA释放试验中,结果以释放的放射活性占总放射活性的百分比来表示。
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