本药口服后吸收完全,约1小时后血药浓度达峰值,生物利用度为74%~97%。吸收后迅速分布到全身,在肿瘤组织中浓度较正常组织高,脏器中以肝脏浓度较高。少量药物可通过血‐脑脊液屏障,脑脊液中的浓度为血浆的20%。药物本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%与血浆蛋白结合。静脉注射后血浆半衰期为4~6.5小时,50%~70%在48小时内通过肾脏排泄(大部分为代谢物,仅10%为原形)。本药为氮芥类双功能烷化剂,具有细胞周期非特异性,在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,醛磷酰胺在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛。
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