为口服的强效雌激素。对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺素分泌。大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍。用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作为避孕药,其是口服避孕药中最常用的雌激素。口服:子宫发育不全,一次0.0125~0.05mg,每晚一次,连服3周,第3周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期。痤疮:每日口服炔雌醇0.25~0.5mg,可以减少皮脂产生,抑制痤疮。1 ﹒可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、腹胀等。4 ﹒老年患者用药适当减量。
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