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[治疗]阿米替利(Azimilide,NE‐10064,Stedicor)

阿米替利是氯苯呋喃类化合物,是I Kr和I Ks阻断剂,对I Kr的阻断作用大于I Ks,高浓度时能显著抑制人心房肌的I Kur,狗和豚鼠心室肌的I Ca .延长包括豚鼠,狗,羊等动物的心室肌、乳头肌、浦肯野纤维和心房肌细胞的APD和ERP,不仅能抑制开放态的HERG通道,也能结合到失活态的通道。降低心肌动作电位的平台期,但是不显著改变膜静息电位、动作电位最大值或0相去极化速率。口服给药时,阿米替利的药效是剂量依赖性,其125mg/d剂量较安慰剂显著延长突发性AF/AFl病人的复发时间并且能减少AF复发的症状,延长突发性室上性心动过速病人的复发时间,抑制突发性室上性心动过速发生。服药后最常见的副作用为头痛。

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——《心血管药理学新论》
书名:《心血管药理学新论》
栏目:心血管药理学新论 > 第七章 Ⅲ类抗心律失常药,离子通道机制,现状及进展 > 第四节 正在研究开发的Ⅲ类抗心律失常药物 > 二、复合型Ⅲ类抗心律失常药物 > (一)研发中的复合型Ⅲ类抗心律失常药物
作者:顾振纶 戴德哉
参编:卞卡,王怀良,孙子林,阮长耿,李元建
页码:154-156
版本:1
出版时间:2004-06-01
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