本药为苯丙氨酸氮芥的左旋体,作用强于混旋体苯丙氨酸氮芥。直接与DNA结合,导致细胞死亡。口服吸收良好,均匀分布在体内各脏器,但不能透过血脑屏障。产生耐药性的机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修复增强。抑制谷胱甘肽‐S‐转移酶可增强本药的抗肿瘤作用。对本药有过敏史者及妊娠和哺乳期妇女禁用,肾功能不全者、痛风或泌尿道结石患者慎用。因本药可使血中尿素氮升高,故使用时应监测血象和血中尿素氮水平。近期内有过化疗、放疗而致白细胞减少者不宜用药。