干扰嘌呤代谢、阻碍DNA和RNA合成的抗肿瘤药。静脉注射后的半衰期约为90分钟,约半量经代谢后在24小时内迅速从肾脏排泄,其中7%~39%以原形排出。适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、慢性粒细胞白血病急变期等。少数患者出现黄疸、肝损伤及口腔溃疡。治疗白血病时,常见高尿酸血症,肝肾功能不良者慎用。口服:每日2~3mg/kg,每日2次,疗程依血象、骨髓象及疗效而定,一般10天为1个疗程。