[治疗]二、镇痛药

为阿片受体激动剂。药理作用：①通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降,脑血管扩张、颅内压增高。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血‐脑脊液屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1／10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。