[概述]奥 司 他 韦

奥司他韦（oseltamivir）是前体药物（pro-drug），其活性代谢产物是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒NA抑制剂，对流感病毒甲型和乙型神经酰胺酶，IC50为0.2～1mmol/L，但对人的神经氨酸酶的抑制作用远低于对流感病毒的作用。抗病毒机制为抑制病毒神经氨酸酶，阻止新形成的病毒颗粒从被感染细胞中向外释放，对阻止病毒在宿主细胞之间感染的扩散和在人群中传播起关键作用。耐药突变，变异点主要在甲型病毒神经氨酸酶的119和274位，与扎那米韦有部分交叉耐药性。奥司他韦用于治疗甲型或乙型流感病毒引起的流行性感冒。奥司他韦发生率5%～10%，最常见的不良反应为恶心、呕吐，其次为失眠、头痛和腹痛。