[治疗]（二）药代动力学

洛伐他汀和辛伐他汀为前体药，进入体内后其内酯环在肝脏水解为有活性的开放酸。氟伐他汀属第一个人工合成药，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀也是合成药。化学结构的不同是五种他汀类药物的药代动力学特征存在一些差别（表16-2 ） 。普伐他汀及瑞舒伐他汀为水溶性，其余几种为脂溶性。除普伐他汀蛋白结合率较低外，其余几种他汀类药物的蛋白结合率均较高。氟伐他汀有活性代谢产物，而其余的他汀类均无活性代谢产物。已有报道，阿托伐他汀降低总胆固醇和LDL-C的作用与其药代动力学之间具有相关性。