其作用与叶酸相似。为叶酸在体内转变成的N10‐亚甲基四氢叶酸,能直接进入细胞内,传递一碳基团,故作用迅速。用于治疗各种原因所致的巨幼红细胞性贫血及白细胞减少症,或与维生素B12合用治疗恶性贫血。亦可用于甲氨蝶呤过量或甲氨蝶呤大剂量化疗的解救。2 ﹒对大剂量甲氨蝶呤化疗的解救停药后12小时开始肌内注射本品,6~9mg/m2,每6小时1次,连用8~10次。