口服后由胃肠道迅速吸收,1小时血药浓度达峰值,吸收后分布到全身各组织,主要在甲状腺中聚集,肾上腺及骨髓中浓度也较高。蛋白质结合率约76.2%,在血中半衰期1~2小时,但生物作用时间较长,生物利用度50%~80%。可透过胎盘,但比甲巯咪唑少。主要在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合。当肾衰竭时,半衰期可长达8.2小时。本品虽能通过胎盘,但与其他抗甲状腺药相比,通过胎盘少,丙硫氧嘧啶用量每天保持在150mg以下,胎儿发生甲状腺肿的可能性极小。用丙硫氧嘧啶治疗妊娠期甲亢,其母血浓度为脐血的1.25倍,提示丙硫氧嘧啶对妊娠甲亢首选,可避免胎儿甲减。
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