口服后经胃肠道吸收完全,服后10~30分钟生效,T max为2小时。作用持续3~6小时,消除半衰期12~15小时。大鼠代谢试验表明:尿中存在13.2%的原形物,5.8%N‐去甲基扑尔敏,另有扑尔敏N‐氧化物,及两种未鉴定的代谢物。本品由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分,孕妇用药可通过脐血影响胎儿。本药系第一代抗组胺药,有较好的抗过敏作用,能阻断组胺与变态反应靶细胞上的H1受体结合,但并不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。6 ﹒本药能抑制肝微粒体酶,引起苯妥英蓄积中毒,因此两者合用时,应测定苯妥英的血药浓度。
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