[治疗]（三）药理学特性

曲唑酮在5‐HT 能系统的药理作用，相对比较复杂。与有效的SSRIs 如氟西汀和帕罗西汀相比，其对5‐羟色胺再摄取抑制的选择性作用明显较弱，但它对5‐HT 再摄取抑制的关系很特殊，对NE 和DA 的作用也很微弱。在大鼠实验中，系统地给予曲唑酮可引起大鼠额叶皮质细胞外5‐HT 浓度升高5倍，但此效应能被事前服用的氟西汀所阻断。如直接在额叶皮质注入曲唑酮能逆转由局部灌注酮舍林（ketanserine）引起的神经细胞外5‐HT 浓度的升高。曲唑酮引起细胞外5‐HT 浓度升高的作用机制涉及5‐羟色胺转运体（5‐HTT）和5‐HT 2A／2C受体。另外，曲唑酮具有部分5‐HT 受体的拮抗作用，特别是对5‐HT 1 A受体、5‐HT 1C受体和5‐HT 2受体的拮抗。它的活性代谢产物m‐氯苯基哌嗪，是5‐HT 的直接激动剂。所以曲唑酮能被视作为5‐HT 部分激动／拮抗剂与m‐氯苯基哌嗪积聚物的数值有关，这些积聚物受主要激动作用的水平影响。