[文献资料]三、IKK 和炎症

二者在滑膜细胞中均组成性表达。滑膜细胞和炎性细胞因子相接触后，IKK的活性在数分钟内增加10～20倍。显性失活突变研究表明，IKK2是活化滑膜细胞中NF‐κ B的主要激酶。在体外实验中，通过显性失活突变体阻断IKK2的活性可以抑制IL‐1或TNF‐α诱导的IL‐。往大鼠关节炎模型的关节腔中注射IKK的反义寡核苷酸或显性失活突变体均可以有效抑制炎症。现今还开发出了对炎症动物模型有抗炎作用的IKK2选择性抑制剂SPC839 ［ 21～22 ］。选择性抑制病理性NF‐κ B的活性则可以避免这些副作用。