当细胞DNA损伤后,一方面可以使DNA发生交联、断裂引起细胞死亡,另一方面也能够通过各种DNA修复机制恢复正常基因序列结构,对于严重损伤无法修复者可以诱导凋亡,从而维持遗传信息的相对稳定。很多传统的抗肿瘤药物,包括烷化剂、DNA嵌入剂、拓扑异构酶抑制剂、抗代谢物等都是通过直接或间接造成不同形式的DNA损伤来实现其抗肿瘤作用的。但是,肿瘤细胞往往会出现DNA损伤修复系统功能的异常增强,从而导致肿瘤细胞DNA免于这些药物的损伤,并产生耐药性。因此,特异靶向DNA损伤修复通路中的一些关键分子也成为抗肿瘤药物研发的一个重要方向。DNA‐PK的选择性抑制剂IC87361、Nu7026、Vanillin和SU117582也有相似的作用[ 36,37 ]。
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