光神霉素属糖苷类抗肿瘤抗生素,在双价钙离子特别是酶离子的存在下,本药能和DNA形成稳定复合物,干扰DNA的模板作用,从而抑制DNA依赖性RNA的合成。口服很少吸收,需静脉给药。主要用于治疗睾丸癌以及恶性肿瘤相伴的威胁生命的高钙血症,也可用于转移性胚胎性睾丸癌的姑息治疗。治疗高钙血症用量为12.5~25 μ g/kg,静脉注入,每4~7天一次。本药毒性大,表现为重度血小板减少、出血和氮质血症。肝肾疾病和凝血障碍患者应禁用。