强心苷的治疗量与正性肌力作用呈线性关系,即小剂量时作用小,随剂量递增正性肌力作用逐渐加强,直到出现中毒为止。故近年已将强心苷类药物剂量(负荷量)予以调低。故开始不用负荷量,仅每日给予口服维持量(维持量法),经过一定时间(4~5个半衰期,婴幼儿地高辛半衰期为32.5小时)血浆药物血浓度也可以达到稳定状态,即口服维持量与清除量相等。这时强心苷血浓度与开始先用负荷量,以后再给维持量(负荷量法)所达到的水平相同(图31‐。研究发现地高辛经肾脏排泄或通过肠壁被吸收时是通过细胞膜上地高辛的转运体— — — P‐糖蛋白来实现[ 17 ]。红霉素至少部分抑制P‐糖蛋白,提高生物利用度,促进地高辛肠壁吸收。
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