经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮和去甲氧安定。自肾排泄缓慢。治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔症、神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。本品有嗜睡、便秘等副作用,大剂量时可发生共济失调(步态不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,故以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性并成瘾,久服骤停可引起惊厥。本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)的作用,与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。抗焦虑的效果较甲丙氨酯和羟嗪稍强,但较地西泮、氯丙嗪为弱。
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