利多卡因控制室性心律失常的有效血药浓度为1~3mg/L,在此血药浓度下,可以出现轻微的中枢神经系统副作用如头晕、精神失常和视力模糊。当血药浓度达到5mg/L,可引起低血压和心肌抑制。快速静脉注射可引起窦性停搏。在中央室表观分布容积又称分布相表观分布容积(V i)仅有0.5L/kg,在消除相表观分布容积(V t)可增大到1.3L/kg。利多卡因有极高的肝提取率,其肝清除率相当于肝血流量10ml/(min · kg),说明其清除按灌注限制性清除,清除率的高低取决于肝血流量。其消除相半衰期大约100分钟,与利多卡因消除相表观分布容积和清除率有关。
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