本品为磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)以5 ∶ 1比例组成的复方制剂。SMZ为广谱抑菌药,属中效磺胺药。SMZ通过竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌生长繁殖。两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因此抗菌作用大幅度提高(故TMP有磺胺增效剂之称),并可减少抗药菌株的出现。本品对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。本品口服后经胃肠道吸收完全,两种成分在全身均匀分布良好,吸收后可透过血-脑脊液屏障,也可透过胎盘,磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)消除半衰期分别为10小时和8~10小时,服药24小时内各有约50%的给药量随尿液排泄。
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