Lemahieu等[ 2 ]设计了一个13例健康受试者参与的随机对照研究,受试者口服阿托伐他汀4天后合用单剂量环孢素, 12小时后测定全部的CYP同工酶活性、肝脏和肠道中CYP3A4 + P - gp的活性。结果发现,与单用阿托伐他汀时的基线水平相比,环孢素能显著抑制肠道中CYP3A4的活性,抑制肝脏和肠道中P - gp的活性,提高阿托伐他汀的生物利用度。然而, Taylor等[ 3 ]通过一个6例肝移植患者参与的开放研究,考察了阿托伐他汀10mg/d对标准治疗剂量的环孢素药动学的影响。因此认为阿托伐他汀和环孢素合用,能有效降低血浆胆固醇,而对环孢素的血药浓度没有明显影响。
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