尿浓度差异较大,自1 ∶ 1~1 ∶ 5,24小时内SMZ及TMP各约有给药量的40%~60%自尿中排泄。SMZ与甲氧苄啶有协同抑菌或杀菌作用,首先磺胺药作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶作用,二者合用可使得细菌的叶酸代谢受到双重阻断。国内一项评价复方磺胺甲癦唑一次性大剂量与7日疗法治疗泌尿系统感染的疗效,单剂量组87例,口服磺胺甲癦唑一次2400mg,碳酸氢钠1g顿服。