盐皮质激素拮抗剂是在盐皮质激素作用的靶细胞水平对抗盐皮质激素的作用。盐皮质激素作用的靶器官为肾脏的远曲小管,使钠钾交换增加,而有保钠排钾作用。此类拮抗剂能对抗醛固酮的这一作用。临床上常用的药物有安体舒通、咪吡嗪、氨苯蝶啶(详见利尿药)。安体舒通化学结构与醛固酮相似,故其拮抗醛固酮的作用机制可能是通过与醛固酮竞争肾小管上皮中的醛固酮受体,从而使醛固酮增多症的病人尿钠排泄增加,钾、氢和铵离子排泄减少,使患者低钾血症、碱血症和高血压得到纠正。其用于治疗原发醛固酮增多症时,不仅可使血清钠、钾水平恢复正常,而且患者血压也有明显降低。
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