为镇静催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物,也是第一个芳香化酶抑制剂,亦属于肾上腺碳链裂解酶抑制剂。可阻止胆固醇转化成为孕烯醇酮,抑制外周循环的芳香酶、阻止雄性激素转化成雌激素。还能够刺激肝脏混合功能氧化酶系,促进雌激素的代谢和消除。由于本品对甾体激素羟基化的作用是非特异性的,还抑制由胆固醇向d‐5‐孕烯醇酮的转化,阻断肾上腺激素的合成,与皮质激素类药物合用可预防阿狄森综合征。合并服用氢化可的松30~40mg(或37.5~50mg可的松),可防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起的脑垂体对皮质激素反馈性增加,还能促进血中雌激素的储存形式硫酸雌酮的合成。
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