[概述]第一节 拓扑异构酶Ⅱ新型抑制剂沙尔威辛的抗肿瘤分子机制

沙尔威辛（salvicine）是由中国科学院上海药物研究所从药用植物红根草中提取分离、。沙尔威辛为拓扑异构酶Ⅱ（to poisomerase Ⅱ，Top2）新型抑制剂［ 3‐6 ］，诱导特异性DNA损伤［ 7，8 ］，并诱导活性氧产生［ 9‐11 ］。对包括肺癌、胃癌、卵巢癌、肝癌、结肠癌和宫颈癌在内的不同组织来源和组织学类型的12株人实体瘤细胞株，沙尔威辛对实体瘤的体外抗肿瘤作用强于临床常用药物依托泊苷和长春新碱。缩写：Top2，拓扑异构酶Ⅱ。由此可见，沙尔威辛的抗肿瘤作用和抗耐药作用紧密相连：抗肿瘤作用是基础，而因其能够消除耐药机制对抗肿瘤作用的影响使之能够发挥抗耐药作用。